QH共晶®
什么是还原型辅酶Q10
辅酶Q10是一种维生素类营养物质,广泛存在于几乎所有细胞中,在细胞通过线粒体呼吸链产生能量的过程中发挥着重要作用。它还具有其他一些对细胞代谢非常重要的功能,如抗氧化,抗衰老,也参与细胞信号传导和基因表达。它还可改变细胞和组织的缺氧状态,对肝、脑、心脏及神经系统均有较好的保护和改善作用,增强体内的非特异性免疫应答。
它有两种存在形式:氧化型和还原型。当它们发挥作用时,它们在人体细胞内不断转变为另一种形式。还原型辅酶Q10,也被称为辅酶QH,是人体内最常见的辅酶Q10存在形态,其占人体血浆、肠道和肝脏中总辅酶Q10的80%以上。
还原型辅酶Q10的性质
辅酶Q10为细胞提供能量,帮助器官发挥最佳状态,保护细胞和血液免受氧化。随着年龄增长,人体内辅酶Q10含量将逐渐减少,辅酶Q10缺乏将导致机体疲劳以及心力衰竭。当体内辅酶Q10含量少于75%时,心血管疾病、癌症等发病率将大幅度上升;当体内辅酶Q10含量少于25%时,将对生命健康产生威胁。这些重要的生物学作用促使人们使用辅酶Q10作为膳食补充剂,以提高机体对氧化应激导致的衰老的保护,特别关注心脏和神经退行性疾病。 然而,高度亲脂性辅酶Q10的口服生物利用度非常低,水溶性极差(0.7 ng/ml)。还原型辅酶Q10在固体制剂中的生物利用度是辅酶Q10的1.7至2倍。然而,吸收更好的还原型辅酶Q10在暴露于空气、光和高温时表现出极端的化学不稳定性,使得氧化型辅酶Q10成为市售制剂中的默认选项,同时也使得还原型辅酶Q10难以制备成更多种,更有效的药物固体制剂。
稳定性优异的还原型辅酶Q10共晶
通过共结晶技术,共晶科技开发了还原型辅酶Q10和烟酰胺(维生素B3)的独特专利组合。与市售的还原型辅酶Q10相比,还原型辅酶Q10共晶具有更好的稳定性,更好的溶解溶出性能,更高的吸收和更优良的血糖控制效果。在敞口条件下放置28天,还原型辅酶Q10共晶只有2%左右被氧化,而市售晶型则降解6%;在加速条件(40 ℃,75%RH)下储存6个月,还原型辅酶Q10共晶可以保持稳定,而市售晶型则有超过10%被氧化。同时,相比于市售的还原型辅酶Q10和氧化型辅酶Q10,还原型辅酶Q10共晶的吸收分别提高了220%和430%。
科学数据
优异的稳定性
25 ℃/60% RH敞口条件下的稳定性比较 |
与市售晶型相比,还原型辅酶Q10共晶具有更好的稳定性。在25 ℃/60% RH条件下敞口放置4周,还原型辅酶Q10市售晶型含量下降6%,而还原型辅酶Q10共晶含量仅降低2%。 |
更好的溶解溶出性能
溶出度比较 |
与还原型辅酶Q10市售晶型相比,还原型辅酶Q10共晶在模拟胃液和模拟肠液中的溶解度分别提高了38.3倍和12.6倍。 |
更高的吸收
不同形式辅酶Q10的吸收差异 |
单次空腹服用相同剂量的辅酶Q10后,还原型辅酶Q10共晶在体内的最大血浆浓度相比辅酶Q10和还原型辅酶Q10市售晶型分别提高了4.3倍和2.2倍。 |
更好的血糖控制效果
空腹血糖 |
糖耐曲线 |
与市售晶型相比,还原型辅酶Q10共晶具有更优异的血糖控制效果。患有糖尿病的大鼠,以20 mg/kg的剂量连续口服还原型辅酶Q10共晶和市售晶型40天。结果显示,与口服市售晶型的大鼠相比,口服共晶的大鼠空腹血糖下降33.7%,葡萄糖耐量也明显提高。 |
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