技术背景
什么是共晶？
共晶是由两种或两种以上不同的分子和/或离子化合物组成的结晶材料，通常按化学计量比排列，既不是溶剂化物也不是简单的盐。与化学反应相比，共晶的形成不需要活性成分和共晶体之间产生新的共价键，仅是二元或多元组分分子水平的自组装。
共晶是如何制备的?
我们共晶产品来源于一种环境友好的专利工艺。该工艺简单地将活性营养成分与食品级辅料共结晶，获得物化性能更优的固体形式，具有更好的性能和稳定性。即使与市场上其他改良的产品相比也具有显著的价值和竞争力。而且这个过程是无转基因的，不需要大量溶剂或其他刺激性化学物质。
共晶中活性成分有什么优势?
形成共晶后，营养物质的物理化学性质和健康性能得到改善，包括:
· 更高的溶解度。溶解度的提高可以达到几倍甚至几十倍。
· 更高的稳定性。
· 更高的生物利用度。
· 更优的流动性和加工性，提高制备工艺效率。
· 新的知识产权。
· 活性成分结构没有变化 。
尼可地尔及共晶在40°C /75% RH条件下稳定性
已上市的共晶药物
共晶是一种新的低风险、低成本、高回报的新药研发技术。美国FDA、欧洲药品管理局以及国家药品管理局均出台了药物共晶的相关法规。美国FDA于2015年7月批准的首个晶体工程设计的共晶药物Entresto®是由已上市药物缬沙坦和sacubitril形成。Entresto是一种新的治疗慢性心力衰竭的重磅药物，在扩展的人体临床试验中，它提供的双药片剂比单独使用缬沙坦的疗效高20%。最近批准上市的Seglentis是一种由盐酸曲马多和塞来昔布组成的药物共晶，于2021年10月批准用于缓解急性疼痛。在不到二十年的转化研究中，越来越多的药物共晶已经实现了从实验室到临床的转化之旅。
最近，除了制药之外，一系列广泛的应用正在出现，包括能源存储、发光材料、电子和太阳能电池。
美国FDA批准上市的共晶药物
研究成果
我们的研究
我们团队中有30多名研究人员已经在共晶领域工作了十多年。到目前为止，我们发表了大约100篇论文，申请了大约60项专利。我们致力于通过共晶技术解决营养成分的稳定性和生物利用度问题。成功预测和合成了维生素B、C、D、E、K的共晶。此外，它们的稳定性或生物利用度显著提高。基于我们在该领域的贡献，两篇受邀的综述发表在ACS Med Chem Lett (2022, 13, 29-37)和CrystEngComm (2022, 24, 2002-2022)上。
ChemComm
ChemComm
ChemComm
CrystEngComm
AI共晶预测
这是我们技术的重大创新!
开发了一个基于整个剑桥结构数据库上训练的机器学习模型，以辅助高通量共晶筛选。仅以二维结构作为输入，反馈给特定分子的共晶形成概率。建立了10000多个样本的训练数据集用于训练模型。阳性样本选择整个CSD中的共晶，阴性样本通过将不同分子随机组合成化学对，并采用适当的过滤规则来降低假阴性率，使我们的训练集明显大于以往类似研究。通过5次交叉验证，发现基于两种不同个体模型构建的共识模型表现最佳。
共晶
硝苯地平共晶
硝苯地平形成共晶后，改变了分子构象和氢键相互作用，从而达到在分子水平上微调光稳定性的目的。本研究潜在促进共晶技术在解决其他1,4-二氢吡啶类化合物稳定性上的应用。
异维A酸共晶
异维A酸形成共晶后，在动物狗的PK研究中表明，禁食状态下异维A酸-烟酸甲酯共晶的AUC是市售胶囊的2.6倍。本研究为应用共晶技术提高药物的吸收和消除药物的食物效应提供了良好的范例。
维生素D共晶
我们系统地研究了维生素D的固体化学，包括溶液中的构象、三烯的轴手性、共晶设计、合成和表征、稳定性、吸收和机械性能。
维生素K3共晶
新共晶体相对于K3本身表现出优异的光稳定性。在强光照射条件下，未观察到明显的降解。
以科技创新引领产品开发
瞄准产品痛点，聚焦健康美丽事业
