一、羟基酪醇简介

羟基酪醇（Hydroxytyrosol）是一种天然的酚类化合物，主要存在于橄榄的果实和枝叶中，是地中海饮食中重要的抗氧化剂之一，分子化学结构如图1所示。由于其分子结构中的酚羟基具有强大的抗氧化能力，羟基酪醇能够有效清除自由基，保护细胞免受氧化应激损伤。在健康食品和营养补充剂领域，羟基酪醇因其多样的健康功效，备受关注。

二、羟基酪醇功效

1. 降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）

机理：低密度脂蛋白胆固醇被称为“坏”胆固醇，当体内LDL-C水平过高时，它会积聚在动脉壁上，形成动脉粥样硬化斑块，进而增加心血管疾病的风险。羟基酪醇通过其强效的抗氧化作用，能够抑制LDL-C的氧化，减少其在血管壁上的沉积^[1]。此外，羟基酪醇还可以通过调节脂质代谢相关的酶系，进一步降低血液中的胆固醇水平。

临床研究：十多项人体临床研究表明，摄入含有羟基酪醇的营养健康制品能够显著降低LDL-C水平。例如，一项随机双盲安慰剂对照的平行研究中，92名心血管疾病风险人群接受了12周的羟基酪醇或安慰剂干预^[2]。结果显示，与安慰剂组相比，羟基酪醇组的LDL胆固醇水平显著下降，平均降低了8.46mg/dL。另一项研究中，30名健康受试者接受了4周的羟基酪醇、橄榄提取物或安慰剂的补充，结果表明，羟基酪醇组的LDL胆固醇水平降低了8%，而橄榄提取物或安慰剂则没有这种效果^[3]。

2. 抗炎，有效缓解关节炎

机理：关节炎，尤其是类风湿性关节炎和骨关节炎，主要由关节部位的慢性炎症引发。炎症反应的持续存在会破坏关节组织，导致疼痛和功能障碍。羟基酪醇通过抑制炎症介质（如白细胞介素-1β、肿瘤坏死因子-α等）的释放，以及减少环氧合酶-2（COX-2）的表达，能够有效缓解炎症反应^[4]。此外，羟基酪醇的抗氧化特性也有助于减少因氧化应激引发的关节损伤。

临床研究：一项针对25名早期膝关节骨关节炎患者的临床试验显示，每天服用富含羟基酪醇10 mg的补充剂4周后，羟基酪醇治疗组在JOA评分和VAS评分上相比于安慰剂组显示出显著的改善。治疗组的总JOA评分从治疗前的67.3提高到治疗后的76.3，而安慰剂组从67.3提高到70.0，两者之间的差异具有统计学意义。在VAS评分中，羟基酪醇治疗组在夜间睡眠疼痛方面的改善尤为显著^[5]。

3. 皮肤美白

机理：羟基酪醇在美白皮肤方面的功效主要归因于其抑制黑色素生成的作用。黑色素的合成由酪氨酸酶催化，而羟基酪醇通过抑制酪氨酸酶的活性，减少黑色素的生成，从而达到美白效果^[6]。此外，羟基酪醇的抗氧化作用可以减少紫外线和环境污染对皮肤的损伤，从而防止色素沉积和皮肤老化。

临床研究：一项针对24名健康志愿者的双盲安慰剂对照研究表明，每天服用含有47.7 mg橄榄叶提取物（富含羟基酪醇）、40.0 mg L-半胱氨酸和50.0 mg抗坏血酸的补充剂8周后，与安慰剂组相比，测试组的最小红斑剂量（MED）显著增加。这表明补充剂有效地提高了皮肤对紫外线（UV）的耐受性，减少了UV诱导的红斑和晒黑。从第10天到第17天，测试组在UV照射部位的皮肤亮度（L*值）增加幅度显著高于安慰剂组，表明补充剂有助于保护皮肤免受紫外线伤害，改善皮肤晒黑^[7]。

三、羟基酪醇共晶优势

羟基酪醇原料本身熔点较低（≈53℃），且吸湿性极强，吸湿后呈现粘稠的油状液体，使用过程中易氧化变色，油状性状也导致其应用范围受限，难以制备成固体制剂。目前市场上普遍应用喷雾干燥法将油状羟基酪醇包埋为固体粉末，但由于羟基酪醇水溶性好，导致其包埋效果差、包埋率低、长期放置不稳定。

共晶科技采用药物共晶技术自主研发了Cocrystal羟基酪醇（专利号：ZL202110243777.0）^[8]。羟基酪醇共晶为流动性优异的结晶性粉末，熔点高达122 ℃，吸湿性低，稳定性好，在固体制剂中不易变色，并且，具有高效的降低LDL 的效果和卓越的皮肤美白效果。

1. 更低的吸湿性

在75%相对湿度下，羟基酪醇包埋粉和橄榄叶粗提物吸湿≥12%，羟基酪醇共晶吸湿性则≤0.5%。

2.有效降低低密度脂蛋白胆固醇

高脂饮食导致大鼠血液中总胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）和低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平升高。与大豆卵磷脂相比，羟基酪醇共晶和鱼油展现出更好的降脂效果。羟基酪醇共晶和鱼油能显著降低血浆中的TC、TG和LDL-C水平。并且，羟基酪醇共晶的剂量（7.5 mg/kg）远低于鱼油（210 mg/kg，相当于115 mg/kg EPA+DHA），但其降脂能力与鱼油相当。

3.卓越的皮肤美白效果

人体皮肤实验表明，使用2%羟基酪醇精华的美白效果与7%维生素C精华相当，尤其是在视觉负责分级的评价中，2%羟基酪醇精华优于7%维生素C精华。

羟基酪醇作为一种天然的抗氧化剂，在降低低密度脂蛋白胆固醇、抗炎缓解关节炎以及美白皮肤等多个方面具有显著的健康功效。随着更多研究的深入，羟基酪醇在健康食品和营养补充剂领域的应用前景将更加广阔，助力人们通过天然成分实现健康管理和抗衰老目标。

 

 

参考文献：

1.    Vijakumaran, U.;  Shanmugam, J.;  Heng, J. W.;  Azman, S. S.;  Yazid, M. D.;  Haizum Abdullah, N. A.; Sulaiman, N., Effects of Hydroxytyrosol in Endothelial Functioning: A Comprehensive Review. Molecules 2023, 28 (4), 1861.

2.    Knaub, K.;  Mödinger, Y.;  Wilhelm, M.; Schön, C., LDL-Cholesterol Lowering Effect of Hydroxytyrosol (HTEssence® Randomized Double-Blind, Placebo-Controlled Parallel Study. Journal of Nutrition & Food Sciences 2020, 10 (4), 778.

3.    Simone, S.;  Roland, W.;  Manfred, W.; Christiane, S., Absorption of Hydroxytyrosol from Different Sources and its Impact on Lipid Status in Human Subjects. Journal of Nutritional Medicine and Diet Care 2018, 4 (1), 25.

4.    Silva, S.;  Sepodes, B.;  Rocha, J.;  Direito, R.;  Fernandes, A.;  Brites, D.;  Freitas, M.;  Fernandes, E.;  Bronze, M. R.; Figueira, M. E., Protective effects of hydroxytyrosol-supplemented refined olive oil in animal models of acute inflammation and rheumatoid arthritis. The Journal of Nutritional Biochemistry 2015, 26 (4), 360-368.

5.    Takeda, R.;  Koike, T.;  Taniguchi, I.; Tanaka, K., Double-blind placebo-controlled trial of hydroxytyrosol of Olea europaea on pain in gonarthrosis. Phytomedicine 2013, 20 (10), 861-864.

6.    Rodrigues, R.;  Alves, R. C.; Oliveira, M. B. P. P., Exploring Olive Pomace for Skincare Applications: A Review. Cosmetics 2023, 10 (1), 35.

7.    Kaneko, I.;  Chiba, T.;  Hayamizu, K.; Tsuji, T., Effect of a Supplement Containing Olive Leaf Extract against Ultraviolet Light-Induced Tanning: A Double-Blind Placebo-Controlled Study. Anti-aging Medicine 2008, 5 (7), 78-81.

8.    Zhu, B.;  Xia, M.;  Ding, Z.;  Rong, X.; Mei, X., Enhancing physical and chemical stability of hygroscopic hydroxytyrosol by cocrystal formation. International Journal of Pharmaceutics 2023, 646.