技术概览
超分子制剂技术
共晶技术是改善活性成分理化性质的制剂技术。在不改变分子结构的情况下,提高物质的溶解度、稳定性、生物利用度等理化性质。
不同尺寸制剂技术
重塑晶体结构
与纳米、包被和造粒等技术相比,在更微观的分子水平实现活性物质自组装与排列,从而调控理化性质。
什么是共晶?
共晶(cocrystal)是指两个及以上固体组分,如药物活性成分(API)和配体分子(coformer),在分子水平上通过非共价键作用,以固定比例形成无限重复的结晶形式。
形成共晶的机制是超分子自组装,不同分子相互作用而形成超分子网络,经过一系列堆叠、组装及排列形成三维晶体结构。
美国FDA批准上市的共晶药物
技术应用沿革
共晶技术最早在生物制药中得到应用,美国FDA、欧洲EMA以及中国NMPA均出台了药物共晶的相关法规。美国FDA已批准了多款共晶药物,通过共结晶的制剂技术,极大提高了活性成分的成药性。
核心优势
完整的研究和转化体系,在共晶的选题、设计、预测、筛选、制备、工艺放大等方面具备丰富的经验和成功案例。
核心优势
完整的研究和转化体系,在共晶的选题、设计、预测、筛选、制备、工艺放大等方面具备丰富的经验和成功案例。
AI模型辅助共晶研发
基于剑桥结构数据库,训练机器学习模型,高效共晶预测,辅助共晶产品开发。
深耕共晶技术领域数十年
创始人带领跨学科研发团队, 30多名研究人员10多年的研究,发表论文100+篇,申请专利60+项。
依托国家级共晶实验室
具备计算机辅助药物设计的计算资源以及一流固态化学表征装备,便于开展共晶相关的研究工作。
提供应用解决方案
结合行业痛点,提供新型天然产物的应用方案,助力行业的效率提升。
我们的研究
我们团队中有30多名研究人员已经在共晶领域工作了十多年。到目前为止,我们发表了大约100篇论文,申请了大约60项专利。我们致力于通过共晶技术解决营养成分的稳定性和生物利用度问题。成功预测和合成了维生素B、C、D、E、K的共晶。此外,它们的稳定性或生物利用度显著提高。基于我们在该领域的贡献,两篇受邀的综述发表在ACS Med Chem Lett (2022, 13, 29-37)和CrystEngComm (2022, 24, 2002-2022)上。
ChemComm
ChemComm
ChemComm
CrystEngComm
AI共晶预测
这是我们技术的重大创新!
开发了一个基于整个剑桥结构数据库上训练的机器学习模型,以辅助高通量共晶筛选。仅以二维结构作为输入,反馈给特定分子的共晶形成概率。建立了10000多个样本的训练数据集用于训练模型。阳性样本选择整个CSD中的共晶,阴性样本通过将不同分子随机组合成化学对,并采用适当的过滤规则来降低假阴性率,使我们的训练集明显大于以往类似研究。通过5次交叉验证,发现基于两种不同个体模型构建的共识模型表现最佳。
共晶
硝苯地平共晶
硝苯地平形成共晶后,改变了分子构象和氢键相互作用,从而达到在分子水平上微调光稳定性的目的。本研究潜在促进共晶技术在解决其他1,4-二氢吡啶类化合物稳定性上的应用。
异维A酸共晶
异维A酸形成共晶后,在动物狗的PK研究中表明,禁食状态下异维A酸-烟酸甲酯共晶的AUC是市售胶囊的2.6倍。本研究为应用共晶技术提高药物的吸收和消除药物的食物效应提供了良好的范例。
维生素D共晶
我们系统地研究了维生素D的固体化学,包括溶液中的构象、三烯的轴手性、共晶设计、合成和表征、稳定性、吸收和机械性能。
维生素K3共晶
新共晶体相对于K3本身表现出优异的光稳定性。在强光照射条件下,未观察到明显的降解。