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2024

梅雪锋：药物共晶技术在动物领域的创新和应用

公司新闻

【概要描述】

8月8日，FIIF 2024饲料行业创新论坛在北京如期举行，会议以“科技铸造实力，创新引领未来”为主题，围绕饲料产业新质生产力、饲料养分高效利用、养殖业提质增效技术创新版块，全面展示饲料及其相关产业的创新成果。

期间，中国科学院上海药物研究所梅雪锋教授以“药物共晶技术在动物领域的创新和应用”为题做出精彩报告。

一、共晶科技简介

（一）什么是共晶

1.共晶定义：共晶是指两个及以上固体组分，在分子水平上通过非共价键作用，以固定比例形成无限重复的结晶形式

2.技术效果：改善活性物质的性能，如，溶解度、生物利用度、熔点、稳定性、吸湿性等

3.法规：法规上共晶被定义为制剂中间体，属于物理混合物，无化学变化

（二）分子制剂技术

1.共晶技术是最底层的分子水平制剂技术

2.相比于造粒、包被和纳米等技术，共晶具有更全面的理化性质调控能力

（三）动物营养的三个方向

1.肠道健康——精油共晶：高水溶性、高稳定性，用于替抗、促生长

2.肝胆健康——姜黄素共晶：高吸收，用于降脂、保肝护胆

3.繁殖健康——羟基酪醇共晶：高稳定性，用于提高受孕率和孵化率

二、精油、姜黄素、芦丁共晶

（一）精油

1.植物精油

*植物精油作用机制

·体内抗氧化活性，减少动物应激反应

·亲脂性渗透到细菌膜结构，直接抑菌、杀菌，类似抗生素作用效果

·促进肠绒毛生长，提高饲料转化率

·激活动物自身免疫功能，增强抵抗力

2.百里香酚和香芹酚

·百里香酚和香芹酚是牛至精油的主要活性成分，广泛运用于饲料中代替抗生素，不产生抗药性，单一成分相比于精油活性更高，原料丰富易得

·应用痛点：熔点低、易挥发，易被氧化，易于饲料中金属反应，气味大，肠道内稳定性差等问题限制了其广泛应用

3.现有技术

·目前的解决方案主要采用脂质体、包合物、包被和普通吸附技术，其中吸附应用最为广泛，其次是多层包被

·存在的问题：吸附或包被含量10-20%，气味大、强挥发性

4.精油共晶：高熔点

·精油共晶产品：百里香酚/香芹酚1:1最佳配比

·熔点超过制粒温度（80℃）和膨化温度（110℃）

·挥发性降低，消除气味干扰，可提高添加量和提高动物采食量

5.精油共晶：分子水平相互作用

·精油的酚羟基与脯氨酸羟基负离子通过氢键相互作用

·精油分子与脯氨酸分子交替排列并无限延伸，形成宏观的结晶性粉末

·形成了1nm亲水性空腔管道，赋予了共晶水溶速溶的特点

6.精油共晶：水溶速溶

·精油共晶产品：水全溶而且快速溶解

·30g/T，3分钟全溶解，而相应的精油原料或包被产品60分钟未溶解

·溶出速率是上市产品的4-300倍

7.精油共晶高稳定性

·包被产品高温高湿的加速储存条件3个月损失约25%

·精油共晶在加速储存条件基本保持不变

8.精油共晶降低蛋鸡腹泻及血脂

·委托研究单位：山东农业大学

·试验方案：350只60周龄产蛋后期海兰褐蛋鸡，饮水添加15g/T（以纯精油算）

·与对照组相比，精油共晶能够快速降低蛋鸡腹泻，外观良好无脏蛋。

·精油共晶显著降低蛋鸡血脂和谷丙转氨酶

9.精油共晶促进肉鸡生长

·委托研究单位：山东农业大学

·试验方案：1日龄24.4万只，分成4个处理组，每个处理两个重复，每个重复30500只

·与对照组相比，15g/T精油共晶显著提高肉鸡42天出栏体重，降低肉鸡全程料重比

·推测15g/T精油共晶可能通过改善动物健康提高养分消化利用率实现降低料重比

10.精油共晶降低仔猪腹泻

·委托研究单位：江西农业大学

·试验方案：断奶仔猪120头，分成5个处理组，每个处理8个重复，每个重复3头仔猪

·28天的体重均显著高于对照组，60g/T+13.6%（28d）

·料重比显著降低，45g/T-14.5%（28d，P<0.05）

·腹泻率降低60g/T-45%（28d，P<0.05）

·腹泻率降低60g/T-45%（28d，P<0.05），其原因与改善肠道形态及显著增加后肠挥发性脂肪酸含量

11.精油共晶总结

·稳定——高熔点、低挥发性、减少加工损失

·抗氧化——改善不同器官中的氧化还原平衡，减轻应激源诱导的氧化损伤

·健肠——百里酚与香芹酚1:1协同抑菌、杀菌组合，显著改善肠道的健康

·促生长——提高营养的吸收和代谢，提高动物免疫力，促生长，降低死淘率

（二）姜黄素

1.姜黄素简介

姜黄素是从姜科、天南星科中的一些植物的根茎中提取的一种植物多酚，也是姜黄发挥药理作用最重要的活性成分。

·姜黄素主要生理功能有：

*保护肝脏，治疗脂肪肝，抗氧化，保护心血管

*抗菌消炎，有助于缓解关节炎

*增强免疫系统，缓解焦虑，辅助治疗肿瘤

·总姜黄素成分：姜黄素、去甲氧基姜黄素，双去甲氧基姜黄素

2.姜黄素改善中高度脂肪肝

·受试人群：中高度脂肪肝患者（60人）

·实验设计：随机、双盲、安慰剂对照、单中心实验

·试验产品：每天服用姜黄素500mg+胡椒碱5mg，连续12周

·实验结果：与口服安慰剂相比，口服姜黄素明显降低血液中总甘油三酯，总胆固醇，低密度脂蛋白，谷草转氨酶和谷丙转氨酶的浓度

3.姜黄素改善非酒精性脂肪肝

·受试人群：非酒精性脂肪肝患者（36人）

·实验设计：服用磷脂化的姜黄素1500mg/天，连续服用8周

·实验结果：口服姜黄素明显降低血液中总甘油三脂，总胆固醇，低密度脂蛋白，尿酸，谷草转氨酶和谷丙转氨酶的浓度

4.姜黄素的消炎和抗氧化作用

·受试人群：健康的肥胖少女（60人）

·实验设计：随机、双盲、安慰剂对照、单中心实验

·试验产品：姜黄素500mg/day，连续10周

·实验结果：与安慰剂相比，受试人员服用姜黄素后，能明显降低腰围长度和体内炎症因子和丙二醛浓度

5.姜黄素的运用痛点

·溶解度差（<1μg/mL），既不溶于水，也不溶于油脂

·吸收低，生物利用度不到1%

·口服剂量大，依从性差，每次需口服1克左右

6.姜黄素共晶

姜黄素共晶是由姜黄素和左旋肉碱配体通过共晶技术形成创新型原料

·活性成分：≥60%

*更高的溶出速率

*更高的吸收率

*与左旋肉碱形成协同作用，保肝效果更好

7.更好的溶解性

·实验条件：

温度：37℃

溶出介质：pH2.0，4.5的缓冲溶液

·实验结果：与姜黄素本身相比，姜黄素共晶溶出速率明显提高

8.更高的生物利用度

·单次空腹服用相同剂量的姜黄素和姜黄素共晶后，共晶在体内的最大血浆浓度相比姜黄素本身提高了10.7倍

·实验对象：共12只雄性SD大鼠，分为2组，每组6只

·给药方式：大豆油混悬液给药，给药前禁食12小时

·剂量：200mg（以姜黄素计）/kg

9.更好的肝脏保护效果

（三）芦丁

1.芦丁：

·芦丁是天然黄酮类化合物，在芥麦、槐花等植物中广泛存在，具有心血管保护及强大的抗氧化能力，还可增加VC在体内的蓄积，增强VC作用。

·其主要生理功能有：

*心血管保护、改善微循环

*预防糖尿病及其并发症

*预防脑出血、视网膜出血、产后出血等出血

*抗炎、清除自由基、抗脂质过氧化

2.芦丁的功效：

心血管保护、抗氧化、降糖、抗炎、抗衰老

应用领域：1.*人类营养：心血管保护、改善抗氧化应激水平、降糖；2.*水产养殖：降糖、提高生长性能、改善抗氧化应激水平；3.化妆品：抗皱、吸收紫外线。

3.芦丁有效降血糖

·30名Ⅱ型糖尿病患者膳食补充500mg/d芦丁，显著降低空腹血糖水平，停用后恢复至病理水平

·另一项53例芦丁和VC联用的临床实验，给药两周后空腹血糖水平显著降低

芦丁降血糖动物实验总结：

·22篇相关文献研究表明，不同给药剂量下，芦丁可显著降低空腹血糖水平且有一定的剂量依赖性

·有效改善体内氧化应激水平，降低炎症因子表达，降低肝、肾损伤相关指标

4.芦丁应用痛点

·芦丁水溶性较差，在水中的溶解度仅125μg/mL，导致其口服生物利用度低（绝对生物利用度4.9%）

·现有技术：无定型固体分散体、纳米晶、环糊精包埋、自乳化体系等，还无法有效提高吸收

5.芦丁共晶的优势

·芦丁共晶是由芦丁和L-脯氨酸配体通过共晶技术形成的创新型原料

*活性成分：≥80%

*淡黄色球形晶体粉末，流动性好

*水溶速溶，提高40倍；高吸收，提高5倍

*适用于饮料、软糖等更加丰富的剂型

6.芦丁共晶有效降低空腹血糖

*胰岛损伤高血糖模型制备：按60mg/kg的剂量，腹腔注射STZ溶液，并于第2天、第7天测空腹血糖，>11.1mol/L则视为造模成功，8只未腹腔注射作为空白对照

*实验对象：64只大鼠分为8组，分别为原料低、中、高剂量及共晶低、中、高剂量、模型组和空白对照组

*给药方式：大豆油混悬液给药

*剂量：低、中、高剂量分别为：50、100、300mg/kg（以API计）

7.芦丁共晶有效心肌保护

三、小结

1.共晶技术是改善活性成分理化性质的有效技术手段

2.不改变分子结构，提高溶解度、稳定性、生物利用度等

3.与纳米技术，脂质体技术比较，具有显著的性价比优势，适合大规模生产供应，不受工艺放大限制

4.完整的研究和转化体系，在共晶的选题，设计，预测，筛选，制备，工艺放大等方面具备丰富的经验和成功案例

5.全球唯一的能够实现大规模生产的企业

共晶研究意义：

1.改善水溶性

2.提高生物利用度

3.消除食物效应

4.减少个体差异

5.提高稳定性

6.降低引湿性

7.改善机械性能

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