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2024
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07
CrysVital Lutein（叶黄素共晶）-更稳定的视界守护者
【概要描述】
叶黄素是一种天然的类胡萝卜素，其广泛存在于蔬菜、花卉、水果等植物中，在万寿菊中含量最为丰富。叶黄素结构（图1）由2个环己烯和一条多烯长链组成。这种独特的结构赋予叶黄素特有的颜色-黄色或橙色，因此它也被广泛用作着色剂。叶黄素还具有防蓝光，保护视网膜，预防眼部干涩，预防近视，抗氧化，保护心血管，降低炎症因子表达，以及防止大脑衰老，减缓或预防认知能力下降等多方面的应用和功能。
但是多烯长链结构导致叶黄素对光和氧气非常敏感，稳定性差，容易被氧化分解。同时，叶黄素在水中和油脂中都不溶解，因此在人体中吸收低。这些缺点限制了叶黄素的进一步开发和应用。
共晶科技自主研发的专利产品叶黄素共晶（CrysVitalTM Lutein)，利用利用超分子自组装药物共晶技术，将叶黄素与食品添加剂己二酸以摩尔比1：1制备成稳定性更好，吸收更高的共晶产品。具体而言，CrysVitalTM Lutein在晶体中引入长链分子己二酸，阻断了自由基在叶黄素分子之间的转移，改善了叶黄素的稳定性。同时，水溶性分子己二酸的引入还增强了叶黄素共晶的亲水性，提高了叶黄素共晶的溶解度，进而提升了叶黄素的吸收。
相关实验数据
1、CrysVitalTM Lutein比市售叶黄素晶体具有更好的稳定性。将CrysVitalTM Lutein和市售叶黄素晶体在25℃，60%RH条件下敞口放置一周，CrysVitalTM Lutein可以保持稳定，而市售叶黄素晶体40%左右被分解。
2、CrysVitalTM Lutein具有更好的溶解溶出性能。在粉末溶出实验（37℃）结果显示，在模拟胃液中CrysVitalTM Lutein的表观溶解度达到市售叶黄素晶体的5倍。
3、CrysVitalTM Lutein具有更高的吸收。在大鼠的药代动力学实验中，与口服市售叶黄素晶体的大鼠相比，口服CrysVitalTM Lutein的大鼠的峰值浓度（Cmax）提高的3.2倍，AUC提高2.2倍。
该产品已经提交发明专利申请，目前专利申请书已经公开，专利进入实质审查阶段；同时，CrysVitalTM Lutein的相关研究内容发表在国际知名期刊ACS Omega上。
论文链接：Cocrystal of Lutein with Improved Stability and Bioavailability | ACS Omega。
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