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2024
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共晶科技 | 姜黄素共晶-10倍高吸收，开启保肝新时代
【概要描述】
姜黄素是从姜科植物姜黄、莪术、芥末、咖哩、郁金等根茎中提取的一种天然的酚类抗氧化剂。它是一种二酮类化合物，它由一个不饱和脂肪链和两个芳香环组成（图1）。它具有保肝，抗氧化，抗炎，保护心血管，降低抑郁等多种功能，广泛应用于食品，保健食品和动物营养中。
共晶科技自主研发的专利产品姜黄素共晶，利用超分子自组装药物共晶技术，将姜黄素与左旋肉碱以摩尔比1：1制备成溶出性能更好，吸收更高的共晶产品。
（1）姜黄素共晶的溶出速率极大提升：共晶晶体结构(图2)中引入水溶性的极性分子左旋肉碱，增加了姜黄素共晶的亲水性，进而提升了它的溶出速率。(图3)模拟胃、肠液的粉末溶出实验结果显示，姜黄素共晶在20分钟内达到最大溶出浓度，并保持稳定；而市售姜黄素晶体在120分钟内都未能达到平衡浓度。
（2）姜黄素共晶的吸收提升10倍：(图4)在大鼠的药代动力学实验中，与口服市售姜黄素晶体的大鼠相比，口服姜黄素共晶的大鼠的峰值浓度（Cmax）提高了10倍，AUC提高了6倍。
（3）姜黄素共晶具有更好的保肝效果：在高脂饮食，非酒精性脂肪肝模型小鼠实验中，与模型组对比，口服姜黄素共晶的小鼠血液中谷草转氨酶（AST）和谷丙转氨酶（ALT）浓度分别降低38.2%和63.1%；而口服市售姜黄素晶体的则只下降了20.8%和41.8%。（图5）
肝脏组织病理切片的染色结果也可以看出，姜黄共晶能更大程度地减少高脂饮食诱导的肝脏脂肪形成和肝脏炎症。（图6）
姜黄素共晶在晶格中引入水溶性的左旋肉碱分子，增强了姜黄素共晶的亲水性，进而提升了它的溶出速率和吸收。在非酒精性脂肪肝的小鼠实验中，姜黄素共晶也体现了比姜黄素本身更好的保肝效果。
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