Cocrysta™水飞蓟宾突破传统，引领肝脏健康新方向

技术文章

【概要描述】

在医药领域，奶蓟草（水飞蓟）凭借其提取物水飞蓟宾在肝脏疾病治疗方面的巨大潜力，备受关注。研究证实，水飞蓟宾对病毒性肝炎、酒精性肝病、非酒精性肝病等多种肝脏疾病均有积极治疗效果。然而，其临床应用存在显著瓶颈——水溶性差，在水中溶解度低于50 μg/ml，致使绝对生物利用度极低，不足1%。这意味着大部分水飞蓟宾进入人体后，无法有效溶解并被吸收利用，严重制约了其功效的发挥。

共晶科技依托先进的药物共晶技术，成功研发新型水飞蓟宾共晶，为破解这一难题带来曙光。为验证该产品在提升溶解性能和吸收率方面的效果，研究人员开展了一系列严谨实验。

1.溶解度实验

在不同pH值缓冲溶液中，研究人员对普通水飞蓟提取物和水飞蓟宾共晶的溶解特性进行了系统评估。结果显示，水飞蓟宾共晶在各pH条件下溶解性能显著提升。在pH为2.0的溶液中，其表观溶解度是普通水飞蓟提取物的77倍；pH为4.5时，达100倍；pH为6.8时，亦高达50倍。这表明，水飞蓟宾共晶在不同酸碱环境下，尤其在接近人体胃部酸性环境（pH约为2.0）中，能更迅速、充分地溶解^[1]。

2.吸收率实验

研究团队以雄性大鼠为实验对象开展药代动力学实验，对比普通水飞蓟宾提取物、水飞蓟宾共晶和水飞蓟宾磷脂复合物的吸收特性。鉴于水飞蓟宾共晶在水基介质中易解离的特性，选用大豆油作为递送介质以确保稳定性。实验将18只体重220 - 250g的雄性大鼠随机分为三组，每组6只。实验前大鼠禁食过夜、自由饮水，实验时每组通过灌胃给予50mg/kg（以水飞蓟宾计）受试物，给药4小时后恢复喂食。在给药后的10分钟、25分钟、40分钟、1小时、2小时、3小时、4小时、6小时和8小时，从大鼠眶窦采集约400µL血液样本置于肝素化试管。通过分析血液样本绘制血浆浓度 - 时间曲线并计算药代动力学参数。结果表明，相同剂量下，水飞蓟宾共晶的最大血药浓度（C_max）和药时曲线下面积（AUC_0-8h）分别是普通水飞蓟提取物的16.4倍和16.2倍，而水飞蓟宾磷脂合物仅为普通水飞蓟提取物的8.1倍和6.4倍。这充分说明，水飞蓟宾共晶生物利用度大幅提升，能更有效地被机体吸收进入血液循环系统，发挥肝脏保护作用^[1]。

共晶科技研发的新型水飞蓟宾共晶在溶解度和吸收率方面实现重大突破，为水飞蓟宾在肝脏疾病治疗领域的广泛应用奠定了坚实基础，有望显著提升肝脏疾病治疗效果，为广大患者带来新希望。未来，随着研究不断深入，水飞蓟宾共晶有望在医药领域发挥更大作用，推动肝脏健康研究进一步发展。

参考文献：

1.Zhu BQ, Ding ZF, Rong XY, Li SQ, Mei XF. Silybin Cocrystals with Improved Solubility and Bioavailability.Pharmaceuticals 2025,18(1):90.